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Propiedades y efectos de las Xantinas

Propiedades farmacológicas de las Xantinas. Efectos de la xantina, la cafeína, la teofilina y la teobromina: en el músculo liso, en el sistema nervioso central, en el aparato cardiovascular, en el músculo estriado. Acciones diuréticas. Toxicidad. 

Propiedades farmacológicas de las Xantinas

La teofilina, cafeína y teobromina relajan el músculo liso, en particular los bronquios, estimulan el sistema nervioso central y el músculo cardíaco, y actúan además como diuréticos.


Entre los mecanismos sugeridos de los efectos farmacológicos y fisiológicos de las xantinas están:


1. Inhibición de las fosfodiesterasas 

2. Efectos directos en la concentración de calcio intracelular.

3. Acciones indirectas en las cifras de calcio por hiperpolarización de la membrana celular.

4. El desacoplamiento del calcio intracelular aumenta con los elementos contráctiles del músculo.

5. Antagonismo de receptores de adenosina.


Un cúmulo importante de datos sugiere que el antagonismo del receptor de adenosina constituye el factor de mayor importancia que explica casi todos los efectos farmacológicos de las metilxantinas a las dosis que se usan en terapéutica o que se consumen en bebidas que las contienen.

Efectos de las Xantinas

Efectos en el músculo liso

Las metilxantinas relajan diversos músculos lisos y la acción más importante es su facultad de relajar los bronquios, en particular si estos últimos han sufrido constricción experimental por un espasmógeno o clínicamente en el asma. En este sentido la teofilina es la más eficaz de las xantinas.

Sistema nervioso central

La  teofilina y la cafeína son potentes estimulantes del SNC, en tanto la teobromina es prácticamente inactiva. Existe la creencia que la cafeína es la más potente de las metilxantinas, sin embargo, la teofilina ocasiona estimulaciones del SNC más profundas y quizá más peligrosa que la cafeína.

Aparato cardiovascular.

La cafeína y en particular la teofilina tienen notables efectos en el aparato circulatorio. Las acciones de las metilxantinas en el aparato circulatorio son complejas y a veces antagónicas, y los efectos dependen en gran medida de los cuadros que prevalecen en el momento de su administración, la dosis utilizada y el antecedente de exposición a estas sustancias.

Músculo estriado

La cafeína mejora la capacidad para realizar trabajo muscular en seres humanos. La ingestión de 6 mg de cafeína por kilogramo de peso mejora el rendimiento deportivo de esquiadores a campo traviesa, particularmente a grandes alturas.

 

La cafeína y la teofilina a concentraciones terapéuticas mejoran la contractibilidad del diafragma y disminuyen la fatiga de dicho músculo en seres humanos normales y en individuos con neumopatía obstructiva crónica.

Acciones diuréticas

Las metilxantinas y en especial la teofilina, incrementan la producción de orina, y los patrones de mayor excreción de agua y electrolitos son muy similares a los observados en las tiazidas. 

Toxicidad

No son frecuentes los casos de intoxicación letal con cafeína. Al parecer la dosis letal a corto plazo de esta metilxantina en adultos es de 5 a 10 g pero pueden observarse reacciones indeseables después de ingerir dosis de 15mg/kg de peso, estas ocurren sobre todo en el sistema nervioso central y aparato circulatorio.

 

Las intoxicaciones mortales con teofilina han sido mas frecuentes debiendo tenerse precauciones con la administración intravenosa rápida de 500 mg de su derivado aminofilina.

 

Los síntomas de intoxicación son: mareos, vómitos, aumento de la eliminación de la orina, sed, temblores, excitación, aumento del ritmo cardiaco.

 

En personas que abusan de estas sustancias, se producen trastornos gástricos como acidez y ardor; y estados nerviosos caracterizados por el insomnio y excitabilidad.

 

Las bebidas mencionadas que contienen xantinas pueden provocar dependencia en su consumo.

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Comentarios: 1
  • #1

    Kathy (miércoles, 06 julio 2016 05:04)

    Quien es el autor de este articulo y en que año?

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Propiedades farmacológicas de las Xantinas. Efectos de las xantina, la cafeína, la teofilina y la teobromina: en el músculo liso, en el sistema nervioso central, en el aparato cardiovascular, en el músculo estriado. Acciones diuréticas. Toxicidad. 




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